Ritalinin etki mekanizması kesin olarak bilinmemektedir. Bu konuda en çok kabul gören görüş Ritalin ve diğer uyarıcı ilaçların beyinde bulunan ve sinir hücreleri (nöronlar) arasındaki iletişimden sorumlu olan bazı nörotransmiterleri etkilediği şeklindedir.

Ritalin, noradrenalin ve dopamin adlı bu biyokimyasal maddelerin beyindeki düzeyini arttırmaktadır. Ayrıca beynin ön bölgesindeki kanlanma ve şeker (glukoz) kullanımındaki farklılıkların Ritalin kullanımından sonra düzelebildiği öne sürülmektedir.